فون: +86 21 6460 6569
صفحو_بينر

پيداوار

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) خاص تصوير
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS # 380843-75-4)

ڪيميائي ملڪيت:

ماليڪيولر فارمولا C26H29Cl2N5O3
مولر ماس 530.45
کثافت 1.36
پگھلڻ وارو نقطو 116-120 ºC
بولنگ پوائنٽ 649.7±55.0 °C (پيش ڪيل)
فليش پوائنٽ 346.7 ڊگري سينٽي گريڊ
سولائيزيشن DMSO ۾ حل ٿيندڙ، پاڻيء ۾ نه
بخار جو دٻاءُ 0-0Pa تي 20℃
ظاهر سڪل
رنگ اڇو کان هلڪو ناسي
pKa 7.63±0.10 (پيش ڪيل)
رکڻ جي حالت ڪمري جو گرمي پد
استحڪام خريداري جي تاريخ کان 2 سالن تائين مستحڪم جيئن فراهم ڪئي وئي. DMSO ۾ حل ٿي سگھي ٿو -20 ° C تي 1 مھيني تائين.
Refractive Index 1.651
ويٽرو مطالعو ۾ Bosutinib غير Src خانداني ڪنيز جي ڀيٽ ۾ Src لاءِ اعليٰ انتخابي صلاحيت رکي ٿو، IC50 1.2 nM سان، ۽ IC50 جي 100 nM سان، Src-انحصار سيل جي واڌ کي مؤثر طريقي سان روڪي ٿو. Bosutinib خاص طور تي Bcr-Abl-Positive leukemia cell lines KU812, K562, and MEG-01 جي واڌ کي روڪيو پر Molt-4, HL-60, Ramos, ۽ ٻين leukemia cell lines سان نه، IC50 of 5 nM، 20 nM، ترتيب سان. ، ۽ 20 nM، STI-571 کان وڌيڪ اثرائتي. STI-571 سان ملندڙ جلندڙ، Bosutinib Abl-MLV مٽائيندڙ فائبرن تي ڪم ڪري ٿو ۽ 90 nM جي IC50 سان وڏي پيماني تي سرگرمي رکي ٿو. 50 nM، 10-25 nM، ۽ 200 nM جي ڪنسنٽريشن تي، ترتيب سان، Bosutinib CML سيلز ۾ Bcr-Abl ۽ STAT5 کي ختم ڪري ڇڏيو ۽ وي-Abl ٽائروسائن فاسفوريليشن فائبرن ۾ ظاهر ڪيو، اهو نتيجو بي سي سي جي فاسفوريليشن جي بند ٿيڻ جي نتيجي ۾. /هڪ. جيتوڻيڪ اهو سينو سرطان جي سيلز جي واڌ ۽ بقا کي روڪي نٿو سگهي، اهو خاص طور تي چھاتی جي سرطان جي سيلز جي حرڪت ۽ حملي کي گهٽائي سگھي ٿو، IC50 250 nM آهي، ۽ β-catein جي intercellular adhesion ۽ membrane localization کي بهتر بڻائي ٿو.
vivo مطالعي ۾ Bosutinib nude mouses ۾ اثرائتو هو Src-transformed fiber xenografts ۽ HT29 xenografts ۾ 60 mg/kg في ڏينهن جي هڪ دوز تي، T/C قدرن سان ترتيبوار 18% ۽ 30%. بوسوٽينب جي چوڪن کي 5 ڏينهن تائين زباني طور تي استعمال ڪرڻ خاص طور تي K562 ٽيمر جي واڌ کي ڊاس-انحصار انداز ۾ روڪيو. 100 mg/kg جي دوز تي وڏيون ٽاميون ختم ڪيون ويون، 150 mg/kg جي دوز تي علاج ڪري ختم ٿيل ٽاميون بغير زهر جي. HT29 ٽرانسپلانٽ ٿيل ٽيومر تي اثر جي مقابلي ۾، Bosutinib 75 mg/kg جي هڪ دوز تي، ڏينهن ۾ ٻه ڀيرا، Colo205 ٽرانسپلانٽ ٿيل ٽيومر جي ننڍڙن چوڪن ۾ ٽيومر جي واڌ کي روڪي سگهي ٿي، دوز وڌائڻ کان پوء ڪو وڌيڪ اثر نه ٿيو، پر 50 mg/ kg dose ڪو به اثر نه ڪيو.

پيداوار جي تفصيل

پراڊڪٽ ٽيگ

خطرن جا نشان Xi - چڙهائيندڙ
خطري جا ڪوڊ 36 - اکين ۾ جلن
حفاظت جي وضاحت 26 - اکين سان رابطي جي صورت ۾، فوري طور تي ڪافي پاڻي سان ڌوء ۽ طبي مشورو وٺو.
WGK جرمني 3
HS ڪوڊ 29335990

 

تعارف

Bosutinib 1.2 nM ۽ 1 nM جي IC50 سان Src/Abl جو ٻٽي روڪ آهي.

  • اڳيون:
  • اڳيون:
    • پنهنجو پيغام هتي لکو ۽ اسان ڏانهن موڪليو

    لاڳاپيل مصنوعات